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甲磺酸帕珠沙星

来源:浙江海森药业股份有限公司 日期:2018-12-17 13:41:43 浏览:

  • 批准文号:国药准字H20060281
  • 英文名称:Pazufloxacin Mesilate
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:浙江
  • 药品价格:暂无报价元
  • 剂型:原料药
  • 规格:----
  • 生产地址:浙江省东阳市六石街道香潭村
  • 批准日期:2015-08-17
  • 药品本位码:86904637000030

相关疾病

急性支气管炎,肺炎,扁桃体炎,胆管炎,胆囊炎,尿路感染,肺脓肿

适应症

急性支气管炎,肺炎,扁桃体炎,胆管炎,胆囊炎,尿路感染,肺脓肿,慢性支气管炎,肝胆外科,消化内科,肾病内科,呼吸内科

不良反应

用药期间可能出现腹泻、稀便、恶心、呕吐等胃肠道症状;头痛、头晕等神经系统症状以及皮疹等。亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶升高、总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、嗜酸性粒细胞增多、发热等。

禁忌

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

注意事项

1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
2.肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。
3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。
4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
6.本品可能导致休克,所以应用本品前要详查有无过敏休克史,以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施,以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克,除急救外,尚需密切观察病人的神志、脸色、血压,保证患者的安全。

外用药

国家/地区

国产

儿童用药

儿童用药的安全性尚未建立,建议儿童禁用本品。

老人用药

老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时,Cmax,AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。

药物相互作用

1.本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需要密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。
2.本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道畅通,并使用抗痉挛的药物进行治疗。
3.本品与华法林合用时,可增强华法林的作用,从而延长凝血时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
4.本品与丙磺舒合用时,血清半衰期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。

药物过量

不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察并给予对症和支持治疗。

药物毒理

1.本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2.重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。

药代动力学

据文献资料:
1.健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。
2.给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9ug/g,在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50~500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄率为90%,一次300mg一日二次给药,或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓度较低。
4.肾功能障碍时,t1/2β显著延长,AUC显著升高,尿中排泄率显著下降。

贮藏

密封,置阴凉处。

用法用量

静脉滴注,成人每日两次,每次300mg(以帕珠沙星计)。重症感染患者及病原菌对本品敏感性较差者,剂量可酌情增加。

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